茶堿口服吸收迅速 ，食物會影響吸收速率 。茶堿的表觀分布容積 0.45 L/kg（範圍 0.3～0.7 L/kg） 。早產新生兒 、肝硬化患兒 、低蛋白血症患兒血漿蛋白結合的茶堿減少 ，遊離茶堿濃度增高 。

成人茶堿約 90%經肝髒代謝 ，10%以原形從尿液排泄 。新生兒肝髒代謝尚未成熟 ，茶堿清除較慢 ，直到1歲才達到正常水平 。茶堿肝代謝個體差異較大 ，清除率 、血清濃度因人而異 。

血清茶堿濃度 5～10 mg/L 時不良反應少 。

15 mg/L及以上時不良反應開始增加 ，可引起惡心 、嘔吐 、腹痛 、腹瀉和其他胃腸不適 ，引起失眠 、頭痛 、憂鬱 、易怒 、坐立不安、震顫和心悸等 。

高於 20 mg/L時嚴重度增加 ，出現心律失常（包括心動過速） 、低血壓 、電解質紊亂 、驚厥等 。

靜脈注射尤其注射太快可導致驚厥 、心律失常和嚴重低血壓或心髒停搏 。

嬰幼兒茶堿的慢性中毒尤其危險 。

給藥後 2～4 h 峰值血藥濃度達穩態後采取血液樣本即測定 ，之後每隔 4 h 監測1 次 。哮喘急性發作治療的有效血藥濃度 10～20 mg/L ，預防哮喘發作及早產兒用於呼吸暫停治療的有效血藥濃度5～10 mg/L 。血藥濃度一般不宜超過20 mg/L ，否則發生不良反應的概率明顯增大 。

（1）出現茶堿毒性跡象或症狀的任何時候 ；

（2）喘息症狀持續者 ，考慮血藥濃度可能低於治療濃度而擬增加劑量之前 ；

（3）給藥後由起始治療到調整至最終劑量時 ；

（4）出現新發疾病 、慢性疾病惡化或可能改變茶堿清除率的情況 ，需更改治療方案時 ；

（5）1歲以下嬰兒茶堿代謝途徑不成熟 ，應特別注意劑量並監測血清茶堿濃度（推薦等級B） 。

基於血藥濃度為指導的口服茶堿劑量調節參見下表（推薦等級A）

茶堿治療窗較窄限製了在兒科的靜脈使用 ，但其口服用藥的安全性以及多途徑藥理學作用使其在異質性明顯的哮喘病等治療領域始終保持有一定的地位 。

靜脈使用茶堿治療哮喘急性發作應該綜合依據臨床征象改善 、警覺不良反應及血藥濃度 ，平衡地去指導用藥 ，以期達到安全而合理使用的目標 。

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