免疫抑製劑是醫藥行業的特殊用藥
，
曾被譽為醫藥行業的壟斷性“金礦”
，
而環孢黴素（CsA）是免疫抑製劑的第一大類壟斷產品
。
《2019年中國環孢素市場深度評估與發展戰略研究報告》顯示
，環孢黴素（16%）的市場占有率僅次於他克莫司（36%）和黴酚酸（28%）
，三者的市場份額占免疫抑製劑類藥物的80%
，臨床應用時常需在低劑量發生移植物排斥和高劑量產生毒性之間取得平衡
。
環孢黴素是強效免疫抑製劑之一
，對器官（腎髒
、骨髓等）移植後可能發生的排異反應有較好的預防作用，有報道該藥對再生障礙性貧血
、難治性狼瘡腎炎
、銀屑病等疾病也有較好的治療作用
。由於CsA在治療劑量下的生物利用度
、藥動學等因素個體差異大且其血藥濃度受多種合用藥物的影響
，因此治療中常需監測CsA血藥濃度
。
那CsA進行血藥濃度監測時需要注意什麽呢
？
小編在這裏為大家列舉一二
CsA是需要進行全血處理的藥物,主要是因為其在全血中分布廣泛,在血清及血細胞中均有分布,簡單地監測血清或血漿中的藥物濃度不能反映CsA在患者體內的整體情況
。血液中35%~40%的CsA存在於血漿中,6%在淋巴細胞,50%~55%在紅細胞內
。血漿中90%的 CsA與血清蛋白(主要為脂蛋白)結合
。
當采用血漿監測CsA的濃度時,需要一個合適的溫度使CsA在紅細胞膜內外達到平衡,這在許多臨床實驗室的條件下很難實現
。所以,血漿中的藥物濃度會隨溫度
、時間以及處理條件不同而變化
。因此選擇全血測定CsA濃度更加穩定
、可靠,但要注意不能發生凝血,否則測得的血藥濃度會偏低
。
另外一個免疫抑製劑他克莫司(FK506)也是取全血樣本進行監測
。但對於大部分藥物,在吸收進入血循環後,主要分布於血漿中,在血細胞中的分布較少,此時監測全血濃度對指導臨床用藥的意義並不大
。
CsA主要經肝微粒體P450酶係統代謝
，可與多種需經肝髒代謝的藥物發生相互作用
，從而導致血藥濃度升高或下降
，藥效增強或減弱
，甚至引起嚴重不良反應（如氨基苷類抗生素-慶大黴素
、林可黴素與CsA聯用可將腎毒性的發生率從5%增至67%）
，因此
，在CsA與其他藥物合用時
，一定要注意這些藥物能否使CsA的血藥濃度發生變化
，能否對其產生有益或有害的影響
。
CsA口服吸收不完全,有效治療濃度範圍窄
，且其血藥濃度水平易受藥物相互作用
、肝胃腸功能
、紅細胞含量
、服藥方法
、術後時間
、性別
、年齡以及飲食等眾多因素的影響
。CsA血藥濃度過低時易引起排斥反應或誘發自身免疫性疾病,過高時對肝
、腎及中樞神經係統均有一定毒性
。因此,臨床上必須定期監測其血藥濃度（需注意檢測樣本類型為全血）,調整給藥劑量,以充分發揮藥效,減輕不良反應
。
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