他克莫司（tacrolimus ，FK506）是一種大環內酯類新型免疫抑製劑 ，免疫抑製活性是環孢黴素（CsA）的 50-100 倍 ， 在臨床上已廣泛用於肝 、腎等多種器官移植術後的免疫抑製 治療 ；口服生物利用度個體差異大 ，且有效血濃度範圍窄 ；血藥濃度稍高 ，即可能出現毒副作用 ，稍低則出現排異反應 。

臨床應用

1.廣泛應用於器官移植 ；

2.皮膚病 ：特異性皮炎 、銀屑病 、白癜風等 ；

3.自身免疫性疾病 ：狼瘡性腎炎 、係統性紅斑狼瘡 。

2010 年中華醫學會器官移植學分會製定的《他克莫司在臨床腎移植中的應用指南》和 2016 年《中國腎移植受者免疫抑製治療指南》均推薦他克莫司口服劑量為 0．05 ～ 0．25 mg /( kg·d) ［20］ 。靜脈給藥時 ，總劑量推薦為 0．05 ～ 0．10 mg /( kg·d)  。2015 年《他克莫司在臨床肝移植中的應用指南》推薦他克莫司口服給藥劑量為 0．075 ～ 0．150 mg /( kg·d) ; 靜脈給藥時 ，總劑量推薦為 0．01 ～ 0．05 mg /( kg·d)  。具體用藥方式和劑量範圍如下圖所示 ：

他克莫司的治療窗窄 ，其治療劑量接近於中毒劑量 ，不同個體的藥代動力學特征和生物利用度存在較大差異 ，因此必須監測他克莫司血藥濃度 ，並根據監測結果進行給藥劑量的調整 ，從而在一定時間內盡快達到目標血藥濃度 。

《他克莫司治療藥物監測與合理用藥分析》應用單克隆抗體免疫熒光偏振法對1068 例器官移植及其他疾病患者的全血血樣進行監測 。

病例來源於內蒙古自治區人民醫院2011年1月至2015年12月器官移植術後及治療自身免疫係統疾病服用 FK506 而進行血藥濃度監測的患者其中男 692 例 ，女 376 例 ，住院患者 / 門（急）診患者約為 1:4.93 ，年齡跨度為 10-82 歲 。

他克莫司血藥濃度在臨床上受很多因素幹擾 ，除複雜的藥物相互作用外 ，基因多態性和病 、生理狀態 、飲食以及患者依從性有關 。在應用他克莫司時 ，應全麵分析患者的劑量方案 、用藥史 、重要的實驗室數據 ，結合血藥濃度監測結果和臨床療效隨時調整劑量 ，真正做到個體化給藥 。

2020年嚴重藥品不良反應/事件涉及化學藥品中 ，報告數量最多的為腫瘤用藥 ，占32.2% ；其次是抗感染藥 ，占28.3%。按嚴重報告占本類別報告比例計算 ，腫瘤用藥的嚴重報告比例最高 ，為41.5% ，其次是免疫係統用藥 ，為21.4% 。隨著醫療技術整體水平的提高 ，在治療藥物監測（Therapeutic drug monitoring ，TDM）的指導下製定和調整個體化的合理用藥方案 ，可以保證用藥的安全和有效性 ，避免不良反應的發生 。

為保證他克莫司臨床實踐中安全 、有效及合理應用，必須定期監測其血藥濃度 ，並根據監測結果進行給藥劑量的調整 ，從而在一定時間內盡快達到目標血藥濃度 ，同時防止出現藥物中毒濃度導致肝腎功能損害 、惡心 、嘔吐及高血糖等不良反應 ，最終實現對患者進行個體化精準治療的目的 。

尊龍凱時生物治療藥物監測（TDM）化學發光解決方案的全自動化學發光藥物濃度分析儀測試速度高達200T/H ，具備高通量 、大樣本 、全自動檢測性能 ，真正做到樣本進結果出 、無人值守 、全程質控 ，結果穩定可靠 ，切實為個體化合理用藥 、精準診療提供全麵 、完善的專業檢測服務 ，守護患者用藥安全 ！